亞寧定用法用量（亞寧定）

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性狀 鹽酸烏拉地爾的化學名為6-{3-[4-(2-甲氧基苯基)-1-哌嗪基]-丙基氨基}-1,3-二甲基-2,4-1H,3H-脲嘧啶二酮。分子式為C20H29N5O3?HCl，分子量為423.94。本品為無色，澄明液體。

藥理作用 鹽酸烏拉地爾具有中樞和外周雙重的作用機制。在外周，它可阻斷突觸后α1受體、抑制兒茶酚胺的縮血管作用，從而降低外周血管阻力和心臟負荷 ；在中樞，通過興奮5-羥色胺1A受體，調整循環中樞的活性，防止因交感反射引起的血壓升高及心率加快。

藥代動力學 靜脈注射烏拉地爾后，在體內分布呈二室模型，分布相半衰期約為35分鐘。分布容積0.8 (0.6-1.2)L/kg。血漿清除半衰期為2.7 (1.8-3.9)小時，蛋白結合率80%。50-70%的烏拉地爾通過腎臟排泄，其余由膽道排出。排泄物中約10%為藥物原形，其余為代謝產物。主要代謝物為無抗高血壓活性的藥物羥化形式。

毒理研究 急性毒理學研究表明 ：動物（小鼠、大鼠、兔、狗）應用本品后的LD50與人類每日治療劑量之比，在靜脈注射后為70-180倍 ；在靜脈點滴后為100-840倍 ；口服給藥后為610-870倍。慢性毒理學研究未發現致畸、致癌、及致突變作用。通過對大鼠和小鼠所做的實驗表明，本品可提高動物催乳素的水平，刺激乳房組織的生長，但人類使用推薦的治療劑量后無上述效應。根據藥物作用機制的研究，本品不會使人類激素調節異常。

適應癥 高血壓危象（如血壓急劇升高），重度和極重度高血壓，以及難治性高血壓。也用于控制圍手術期高血壓

用法用量 靜脈注射 緩慢靜注10-50 mg，監測血壓變化，降壓效果通常在5分鐘內顯示。若效果不夠滿意，可重復用藥。持續靜脈點滴或使用輸液泵 ：本品在靜脈注射后，為了維持其降壓效果，可持續靜脈點滴，液體按下述方法配制，通常將250 mg烏拉地爾加入到靜脈輸液中，如生理鹽水，5%或10%的葡萄糖、5%的果糖或含0.9%氯化鈉的右旋糖酐40。如使用輸液泵，可將20 mL注射液（= 100 mg烏拉地爾）注入到輸液泵中，再將上述液體稀釋到50 mL。靜脈輸液的最大藥物濃度為4 mg/mL烏拉地爾。輸入速度根據病人的血壓酌情調整。初始輸入速度可達2 mg/分，維持給藥速度為9 mg/h（若將250 mg烏拉地爾溶解在500 mL液體中，則1 mg烏拉地爾相當于44滴或2.2 mL輸入液）。圍手術期高血壓 靜脈注射25 mg，2分鐘后如血壓下降，改為靜脈點滴維持，在最初1-2分鐘內，劑量可達 6 mg，然后減量 ；如靜脈注射2分鐘后血壓無變化，可重復給藥1次，然后再改為靜脈點滴維持 ；如第二次靜脈注射2分鐘后血壓仍無變化，可靜脈注射50 mg，待血壓下降2分鐘后，改為靜脈點滴維持。本品單次、重復靜脈注射及長時間靜脈輸入均可，亦可在靜脈注射后持續靜脈輸入以維持血壓的穩定。靜脈給藥時，患者應取臥位。使用本品的療程一般不超過7天。

不良反應 使用本品后，病人可能出現下列不良反應 ：頭痛、頭暈、惡心、嘔吐、出汗、煩燥、乏力、心悸、心律不齊、心動過速或過緩、上胸部壓迫感或呼吸困難等癥狀，其原因多為血壓降得太快所致，通常在數分鐘內即可消失，一般無需中斷治療。過敏反應少見（如瘙癢，皮膚發紅，皮疹等）。極個別病例在口服本藥時出現血小板計數減少。極個別病例在口服本藥時出現血小板計數減少，但血清免疫學研究尚未證實其因果關系。

禁忌癥 禁用于對本品成分過敏的患者。主動脈峽部狹窄或動靜脈分流的患者（腎透析時的分流除外）及哺乳期婦女禁用。

注意事項 如果本品不是最先使用的降壓藥，那么在使用本品之前應間隔充分的時間，使先使用的其他降壓藥顯示效應，必要時應適當減少本品的劑量。血壓驟然下降可能引起心動過緩甚至心臟停搏。

孕婦及哺乳期婦女用藥 對于孕婦，僅在絕對必要的情況下方可使用本品。目前尚無資料說明本品在妊娠期前6個月使用的安全性，妊娠期后3個月使用的資料亦不完善。哺乳期婦女禁用。

兒童用藥 兒童很少使用本藥，目前尚缺乏這方面的資料。

老年患者用藥 老年患者須謹慎使用降壓藥，且初始劑量宜小，因為他們對藥物的敏感性有時難以估計。

藥物相互作用 若同時使用其它抗高血壓藥物、飲酒或病人存在血容量不足的情況（如腹瀉、嘔吐），可增強本品的降壓作用。同時應用西咪替丁可使本品的血藥濃度上升，最高達15%。

藥物過量 癥狀 循環系統癥狀 ：頭暈、直立性低血壓、虛脫 ；中樞神經系統癥狀 ：疲勞、反應遲鈍。治療 發生嚴重低血壓可抬高下肢，補充血容量，如果無效，可緩慢靜脈注射縮血管藥物，不斷監測血壓變化。個別病例需使用常規劑量及稀釋度的腎上腺素(100-1000 ug)。

用藥須知 本品不能與堿性液體混合，因其酸性性質可能引起溶液混濁或絮狀物形成。

貯藏/有效期 本品應在25°C以下保存。有效期2年。

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